一種阿那格雷關鍵中間體、類似物或其鹽的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310236044.X 申請日 -
公開（公告）號 CN103333078B 公開（公告）日 2016-01-20
申請公布號 CN103333078B 申請公布日 2016-01-20
分類號 C07C227/18(2006.01)I;C07C229/14(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 汪迅;李新涓子;李勇剛;高艷;呂興紅;沈小良;俞翔;施樂樂 申請（專利權）人 蘇州匯和藥業(yè)有限公司
代理機構 南京縱橫知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 董建林
地址 215000 江蘇省蘇州市吳江汾湖經(jīng)濟開發(fā)區(qū)汾湖大道558號汾湖科技創(chuàng)業(yè)園研發(fā)樓1號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種阿那格雷關鍵中間體、類似物或其鹽的合成方法，包括以下幾步：(1)將6-硝基-2，3-二氯苯甲醛與甘氨酸或相應取代的甘氨酸加入到溶液中，加入還原劑，完全反應，得到N-(6-硝基-2，3-二氯芐基)甘氨酸及其類似物；（2）將N-(6-硝基-2，3-二氯芐基)甘氨酸及其類似物在催化劑的作用下，反應完全，得到阿那格雷關鍵中間體、類似物或其鹽；步驟（1）中所述溶液為質(zhì)子性溶劑和無機堿的混合溶液，所述的還原劑為硼氫化鈉、硼氫化鉀、硼氫化鋰、氰基硼氫化鈉和醋酸硼氫化鈉的一種或其混合物。該方法操作簡單，條件溫和易控，后處理方便，環(huán)境友好，收率更高，是一種全新、高效工業(yè)化合成阿那格雷關鍵中間體、類似物或其鹽的方法。