一種多索茶堿雜質(zhì)A的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010067785.X 申請日 -
公開（公告）號 CN113045572A 公開（公告）日 2021-06-29
申請公布號 CN113045572A 申請公布日 2021-06-29
分類號 C07D473/08 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王俊杰;嚴智;楊水鳳 申請（專利權(quán)）人 北京弘德信醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 100071 北京市豐臺區(qū)科學城海鷹路8號院3號南樓11、12層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物化學領域，針對多索茶堿雜質(zhì)A只能采用提取的方法獲得且所得產(chǎn)物的產(chǎn)量低的問題，提供了一種多索茶堿雜質(zhì)A的制備方法，包括以下步驟：S1、在縛酸劑的作用下，1,3?二甲基?6?鹵代尿嘧啶與氨基乙醛縮二醇在溶劑中發(fā)生縮合反應，得到化合物Ⅲ；S2、在酸作用下，化合物Ⅲ與亞硝化試劑在極性溶劑中進行亞硝化反應，得到化合物Ⅳ；S3、在催化劑作用下，化合物Ⅳ在極性溶劑中經(jīng)還原劑還原得到化合物Ⅴ；S4、在有機酸催化作用下，化合物Ⅴ與環(huán)化試劑成環(huán)得到化合物Ⅵ；S5、在有機酸催化作用下，化合物Ⅵ與乙二醇進行縮醛交換反應得到多索茶堿雜質(zhì)A。通過采用上述方法制備，制備原料易于獲得、制備工藝簡單、制備周期短、產(chǎn)量高。