一種鹽酸阿羅洛爾的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910710712.5 申請日 -
公開（公告）號 CN112300149A 公開（公告）日 2021-02-02
申請公布號 CN112300149A 申請公布日 2021-02-02
分類號 C07D417/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 馮謙;嚴(yán)智;李志國;胡金輝 申請（專利權(quán)）人 北京弘德信醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 北京瑞恒信達知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 李琰
地址 100070北京市豐臺區(qū)海鷹路8號院金偉凱大廈3號樓B座11、12層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種鹽酸阿羅洛爾的制備方法，包括如下步驟：結(jié)構(gòu)式VIII的化合物在濃硫酸存在的條件下，與無水甲醇反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式VII的化合物，然后與濃氨水反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式VI的化合物；在對甲苯磺酸存在下，結(jié)構(gòu)式VI的化合物和NBS反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式V的化合物，然后與二硫代氨基甲酸銨反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式IV的化合物；在三乙基芐基氯化銨存在下，芐基叔丁胺和環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)，反應(yīng)產(chǎn)物與氯化氫成鹽，得到結(jié)構(gòu)式III的化合物；最后，結(jié)構(gòu)式III的化合物在Pd/C存在下與甲酸銨反應(yīng)，產(chǎn)物不經(jīng)分離，在碳酸鉀和碘化鉀存在下直接與結(jié)構(gòu)式IV的化合物反應(yīng)，產(chǎn)物與濃鹽酸反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式I的鹽酸阿羅洛爾。??