帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200710021834.0 申請日 -
公開（公告）號 CN100556898C 公開（公告）日 2009-11-04
申請公布號 CN100556898C 申請公布日 2009-11-04
分類號 C07D271/04(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 武衛(wèi);唐磊;張榮久;曹慶先;華雯妍 申請（專利權(quán)）人 江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開發(fā)有限責(zé)任公司
代理機構(gòu) 南京君陶專利商標代理有限公司 代理人 奚勝元
地址 210009江蘇省南京市鼓樓區(qū)馬家街26號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及的是一種帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥及其制備方法，它們可用于消炎解熱鎮(zhèn)痛，并可以顯著降低非甾體抗炎藥普遍具有的胃腸道副作用。其結(jié)構(gòu)為：A-O(x)-CO-O(y)-B-ONO2。其中A為非甾體抗炎藥基；B為連接基，x＝0時y＝1；x＝1時y＝0。非甾體抗炎藥基包括：阿司匹林、雙氯芬酸、吲哚美辛、氯美昔布、立可非隆、布洛芬、酮洛芬、萘普生、吡羅昔康、美洛昔康。制備方法為：溴代醇(或酚)與硝酸銀反應(yīng)生成羥基硝酸酯，再與溴代酸反應(yīng)生成一氧化氮供體連接基，最后與非甾體抗炎藥相連接；或非甾體抗炎藥先與溴代酸縮合生成溴化中間體，再與硝酸銀反應(yīng)得帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥。