羅氟司特中間體及羅氟司特的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410592820.4 申請日 -
公開（公告）號 CN104447244B 公開（公告）日 2017-06-06
申請公布號 CN104447244B 申請公布日 2017-06-06
分類號 C07C45/61(2006.01)I;C07C47/575(2006.01)I;C07C51/16(2006.01)I;C07C65/26(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 晏柳清;田興華;翁生林 申請（專利權(quán)）人 森科藥業(yè)（成都）有限公司
代理機構(gòu) 成都宏順專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 成都森科制藥有限公司;四川森科制藥有限公司
地址 610500 四川省成都市新都區(qū)新繁鎮(zhèn)外東街145號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種羅氟司特中間體及羅氟司特的制備方法。首先，以3?二氟甲氧基?4羥基苯甲醛(RM1)為原料，與溴甲基環(huán)丙烷(RM2)經(jīng)過縮合反應(yīng)得到羅氟司特I級中間體；然后以羅氟司特I級中間體為原料，與氨基磺酸、亞氯酸鈉經(jīng)過加成反應(yīng)得到羅氟司特II級中間體；再以羅氟司特II級中間體為原料，首先與氯化亞砜進(jìn)行酰氯反應(yīng)，再與3?氨基?2,4?二氯吡啶(RM3)進(jìn)行?；磻?yīng)得到羅氟司特粗品，羅氟司特粗品再經(jīng)純化得到羅氟司特精品。作為重要中間體的羅氟司特I級中間體、羅氟司特II級中間體分別制備，這樣不僅簡化了工藝流程，還進(jìn)一步降低了工作人員的掌控難度，提高了工作效率。