羅氟司特中間體、中間體制備方法及羅氟司特的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410594614.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104447245B 公開(kāi)（公告）日 2017-06-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN104447245B 申請(qǐng)公布日 2017-06-06
分類號(hào) C07C45/61;C07C47/575;C07C51/16;C07C65/26;C07D213/75 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 晏柳清;田興華;翁生林 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 森科藥業(yè)（成都）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都宏順專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 周永宏
地址 361101 福建省廈門市翔安區(qū)馬巷鎮(zhèn)西坂村西亭里140-5號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種羅氟司特中間體、中間體制備方法以及羅氟司特的制備方法。首先，以3?二氟甲氧基?4羥基苯甲醛(RM1)為原料，與溴甲基環(huán)丙烷(RM2)經(jīng)過(guò)縮合反應(yīng)得到羅氟司特I級(jí)中間體；然后以羅氟司特I級(jí)中間體為原料，與氨基磺酸、亞氯酸鈉經(jīng)過(guò)加成反應(yīng)得到羅氟司特II級(jí)中間體；再以羅氟司特II級(jí)中間體為原料，首先與氯化亞砜進(jìn)行酰氯反應(yīng)，再與3?氨基?2,4?二氯吡啶(RM3)進(jìn)行?；磻?yīng)得到羅氟司特粗品，羅氟司特粗品再經(jīng)純化得到羅氟司特精品。作為重要中間體的羅氟司特I級(jí)中間體、羅氟司特II級(jí)中間體分別制備，這樣不僅簡(jiǎn)化了工藝流程，還進(jìn)一步降低了工作人員的掌控難度，提高了工作效率。