甾體化合物3位羥基構(gòu)型翻轉(zhuǎn)方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810827845.6 申請日 -
公開（公告）號 CN108864237B 公開（公告）日 2021-06-11
申請公布號 CN108864237B 申請公布日 2021-06-11
分類號 C07J1/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 顧向忠;蔣澄宇;仇文衛(wèi);高偉 申請（專利權(quán)）人 江蘇佳爾科藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 常州市江海陽光知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 孫曉暉
地址 213111 江蘇省常州市天寧區(qū)鄭陸鎮(zhèn)三皇廟村委胡莊頭302號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種甾體化合物3位羥基構(gòu)型翻轉(zhuǎn)方法，具有以下步驟：①含有3位羥基的甾體化合物與酰氯化合物的反應(yīng)；②步驟①的產(chǎn)物與取代試劑在相轉(zhuǎn)移催化劑的存在下的SN2親核取代反應(yīng)；③步驟②的產(chǎn)物的水解反應(yīng)。本發(fā)明的方法相比于Mitsunobu法無需使用價格較高的三苯基膦和偶氮二甲酸酯，從而大大降低了生產(chǎn)成本；而且也無需采用嚴(yán)重影響水體環(huán)境的對硝基苯甲酸衍生物，從而對環(huán)境更加友好。本發(fā)明的方法采用乙酸銫/18?冠醚?6體系進(jìn)行3位羥基構(gòu)型翻轉(zhuǎn)，能夠大大減少副反應(yīng)的發(fā)生，從而獲得較高的反應(yīng)收率，最終適合工業(yè)化生產(chǎn)。