一種制備4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910617449.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110343112A 公開(kāi)（公告）日 2019-10-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN110343112A 申請(qǐng)公布日 2019-10-18
分類(lèi)號(hào) C07D487/04 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葉家海;穆?tīng)N燦 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 南京格亞醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210000 江蘇省南京市棲霞區(qū)緯地路9號(hào)江蘇生命科技創(chuàng)新園F7棟409室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種4?氯?7H?吡咯并[2，3?d]嘧啶的制備方法，包括下列步驟：(1)將式(I)化合物在二氯甲烷溶劑中與氨水反應(yīng)轉(zhuǎn)化為式(II)；(2)式(II)化合物在高碘酸鈉及過(guò)渡金屬釕催化下發(fā)生反應(yīng)得到式(III)化合物；(3)式(III)化合物在酸性條件下，自身發(fā)生閉環(huán)反應(yīng)生成最后目標(biāo)產(chǎn)物4?氯?7H?吡咯并[2，3?d]嘧啶。該方法制備4?氯?7H?吡咯并[2，3?d]嘧啶初始原料易獲得，且反應(yīng)過(guò)程中廢液比較容易處理，各步反應(yīng)條件溫和，純化較易，操作簡(jiǎn)單可行，收率較高。