一種福莫特羅關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810653697.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110627673A 公開（公告）日 2019-12-31
申請(qǐng)公布號(hào) CN110627673A 申請(qǐng)公布日 2019-12-31
分類號(hào) C07C231/02（2006.01）; C07C233/25（2006.01） 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李勇剛; 李函璞; 馬西來(lái); 池王胄; 王卓 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海天慈中商藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 上海天慈中商藥業(yè)有限公司
地址 201315 上海市浦東新區(qū)秀浦路2388號(hào)3幢560室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種如式I所示福莫特羅關(guān)鍵中間體(R)?N?(2?(芐氧基)?5?(2?溴?1?羥基乙基)苯基)甲酰胺的制備方法。利用1?(4?(芐氧基)?3?硝基苯基)?2?溴乙酮(II)為原料，以(3aS?順)?(?)?3,3a,8,8a?四氫?2H?茚并[1,2?d]噁唑?2?異丙基硼烷(IV)為催化劑，經(jīng)過(guò)不對(duì)稱還原,得到高對(duì)映選擇性的手性醇中間體(R)?1?(4?(芐氧基)?3?硝基苯基)?2?溴乙醇(III)，然后再經(jīng)過(guò)硝基還原，甲?；诲伔ǚ磻?yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物式I化合物。該方法與傳統(tǒng)拆分方法相比，具有手性純度高，生產(chǎn)周期短、操作簡(jiǎn)單、條件溫和、后處理方便、收率高的優(yōu)點(diǎn)，適宜工業(yè)化大生產(chǎn)。