一種類蛇毒三肽的液相合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011325982.3 申請日 -
公開（公告）號 CN112430253A 公開（公告）日 2021-03-02
申請公布號 CN112430253A 申請公布日 2021-03-02
分類號 C07K5/083;C07K1/02;C07K1/06 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃毅;邢海英;劉志國;虞新友 申請（專利權(quán)）人 浙江湃肽生物股份有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 312400 浙江省紹興市嵊州市三界鎮(zhèn)橫一支路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種類蛇毒三肽的液相合成方法，該方法以原料Fmoc?Dab(Boc)?OH，芐胺，Boc?β?Ala?OH，H?Pro?OMe.HCl/H?Pro?OBzl.HCl為原料，DIC/HOBt，DIC/HOAt，EDC/HOBt，HATU，HBTU等為試劑合成多肽H?β?Ala?Pro?Dab(Boc)?NHBzl，然后通過酸性條件下吧保護基Boc切除，純化得到產(chǎn)品。本發(fā)明使用了固相合成的方法直接獲得了產(chǎn)品H?β?Ala?Pro?Dab(Boc)?NHBzl，產(chǎn)品中克服CTC樹脂的穩(wěn)定性問題，采用了Fmoc?Dab(Boc）?OH與芐胺連接的方法來避免了Dab的消旋問題，本合成工藝路線短，生產(chǎn)周期非常短，適合規(guī)模化生產(chǎn)，方法穩(wěn)定性好，適合大規(guī)模生產(chǎn)。