一種紫杉醇側(cè)鏈苯基異絲氨酸衍生物及其制備方法及應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510361885.2 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105037243A 公開（公告）日 2015-11-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN105037243A 申請(qǐng)公布日 2015-11-11
分類號(hào) C07D209/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉雄利;楊俊;楊超;黃俊飛;陸毅;周英;俸婷婷;余章彪 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 智慧財(cái)富（貴州）知識(shí)產(chǎn)權(quán)運(yùn)營(yíng)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 貴陽(yáng)中新專利商標(biāo)事務(wù)所 代理人 李亮;程新敏
地址 300304 天津市東麗區(qū)華明高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)區(qū)華豐路6號(hào)E座1-2050室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種紫杉醇側(cè)鏈苯基異絲氨酸衍生物及其制備方法及應(yīng)用，本發(fā)明相應(yīng)的3-酰胺取代氧化吲哚與乙醛酸酯在堿性催化劑條件下，在有機(jī)溶劑中進(jìn)行Aldol反應(yīng)，獲得3-氨基-α-羥基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚類化合物，該化合物可以作為紫杉醇側(cè)鏈苯基異絲氨酸新型衍生物，合成新型紫杉醇側(cè)鏈苯基異絲氨酸衍生物，該衍生物可以作為新型紫杉醇化合物合成的中間體，對(duì)藥物的篩選和制藥行業(yè)具有重要的應(yīng)用價(jià)值，本發(fā)明針對(duì)這些衍生物對(duì)二種腫瘤細(xì)胞株如人肺癌細(xì)胞（A549）以及人白血病細(xì)胞（K562）所進(jìn)行的腫瘤生長(zhǎng)抑制活性篩選。