一種鹽酸莫西沙星合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410232233.4 申請日 -
公開（公告）號 CN104031043B 公開（公告）日 2016-03-16
申請公布號 CN104031043B 申請公布日 2016-03-16
分類號 C07D471/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 葉丁;曾同建;王曉玲;唐銳;劉華英 申請（專利權(quán)）人 成都克萊蒙醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 成都金英專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 袁英
地址 610041 四川省成都市高新區(qū)科園南路88號12棟909、910號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸莫西沙星合成新方法，屬于藥物化學領(lǐng)域，合成方法為在反應釜中依次加入醋酸酐、冰乙酸，攪拌并加入無水氯化鋅，滴加硼酸三乙酯，滴加完成后攪拌反應再加入加替環(huán)合酯，得到的固體經(jīng)后處理制得鹽酸莫西沙星中間體；在有機溶劑的存在下，將鹽酸莫西沙星中間體與(S,S)-2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷進行反應，再滴加濃鹽酸，反應得到鹽酸莫西沙星粗品，采用乙醇進行重結(jié)晶，得到高純度鹽酸莫西沙星。本發(fā)明提供的方法所得鹽酸莫西沙星單雜質(zhì)含量低于0.05％，總雜質(zhì)含量低于0.1％，且操作簡單、條件溫和、收率高，適于工業(yè)化生產(chǎn)。