制備依托考昔中間體1?(6?甲基吡啶?3?基)?2?[4?(甲磺?;?苯基]乙酮的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410300271.9 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN104045596B 公開(公告)日 2017-03-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN104045596B 申請(qǐng)公布日 2017-03-22
分類號(hào) C07D213/50(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 龔義;葉丁;徐建超;郭瑞 申請(qǐng)(專利權(quán))人 成都克萊蒙醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京慶峰財(cái)智知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 成都克萊蒙醫(yī)藥科技有限公司
地址 614000 四川省成都市高新區(qū)科園南路88號(hào)12棟909號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種1?(6?甲基吡啶?3?基)?2?[4?(甲磺酰基)苯基]乙酮的制備方法,其特征在于,所述方法包括如下步驟:(1)向(4?甲硫醚基)苯乙酸或其金屬鹽(A)中加入化合物B和有機(jī)金屬試劑,進(jìn)行縮合反應(yīng),得到化合物C;其中M選自H或金屬,優(yōu)選H或堿金屬;R選自H或C1?C6烷基;(2)化合物C經(jīng)雙氧水氧化后得到化合物D本發(fā)明兩步法合成中,從化合物A到化合物C的產(chǎn)率約85%,化合物C到化合物D的產(chǎn)率約90%,總摩爾收率在65%?80%;化合物D的HPLC純度大于98%。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明產(chǎn)品質(zhì)量更好,成本更低。