一種硼替佐米合成中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201410058782.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN104860975B | 公開（公告）日 | 2019-07-12 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN104860975B | 申請(qǐng)公布日 | 2019-07-12 |
| 分類號(hào) | C07F5/04;C07K5/078;C07K1/02 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 呂家森;周微;李萬亮;王國成 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 天士力控股集團(tuán)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司 |
| 地址 | 223003 江蘇淮安市清浦工業(yè)園區(qū)朝陽路168號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種硼替佐米合成中間體——（R）1?氨基?3?甲基丁基硼酸頻那醇酯鹽酸鹽的制備工藝。本發(fā)明所述的制備工藝，包括以下步驟：在醚類和/或苯類溶劑中，（R）?1?N?（叔丁基亞磺?；?3?甲基丁基亞胺與聯(lián)硼酸酯在氮雜環(huán)卡賓叔丁氧銅配合物(NHC)CuOt?Bu和質(zhì)子供體共同催化下，在充滿氬氣或氮?dú)獾姆磻?yīng)器中，于0?30℃親核加成得到（R）?1?N?（叔丁基亞磺?；?3?甲基丁胺?1?硼酸頻那醇酯。 |
