利用美登醇制備的抗體藥物偶聯(lián)物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510107528.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN104623687A 公開（公告）日 2015-05-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN104623687A 申請(qǐng)公布日 2015-05-20
分類號(hào) A61K47/48(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 姜標(biāo);曹剛 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海中科潤達(dá)醫(yī)學(xué)檢驗(yàn)實(shí)驗(yàn)室有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海碩力知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 代理人 郭桂峰
地址 200437 上海市虹口區(qū)中山北一路1111號(hào)5號(hào)樓6層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種利用美登醇制備的抗體藥物偶聯(lián)物及其制備方法和應(yīng)用。利用藥物分子美登醇為出發(fā)化合物，獲得美登醇的烯基磺酰胺基衍生物，再通過美登醇烯基磺酰胺基衍生物上的烯基選擇性地與抗體上的氨基發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，制得美登醇衍生物與抗體連接的抗體藥物偶聯(lián)物。在乳腺癌細(xì)胞BT-474的活性測(cè)試中，美登醇衍生物與赫賽汀抗體連接的抗體藥物偶聯(lián)物抑制乳腺癌細(xì)胞生長的活性相對(duì)于美登醇以及赫賽汀裸抗均具有明顯的提高。