一種維格列汀的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010029575.1 申請日 -
公開（公告）號 CN111138334A 公開（公告）日 2020-05-12
申請公布號 CN111138334A 申請公布日 2020-05-12
分類號 C07D207/16 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉萬里;程曉峰;于瑞林 申請（專利權(quán)）人 天津民祥生物醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳紫晴專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 天津民祥生物醫(yī)藥股份有限公司
地址 300350 天津市津南區(qū)雙港工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種維格列汀的制備方法，其制備方法：L?脯氨酰胺經(jīng)氯乙酰氯?；?S)?N?氯乙?；?2?氨甲?；量┩?，經(jīng)脫水得(S)?N?氯乙?；?2?氰基吡咯烷，后與3?氨基?1?金剛烷醇發(fā)生親核取代反應(yīng)制得1?[2?(3?羥基金剛烷?1?基氨基)乙?；鵠吡咯烷?2(S)?甲腈；制備公式：制備(S)?N?氯乙酰基?2?氨甲?；量┩闀r(shí)，將L?脯氨酰胺與氯乙酰氯的投料比1：3，制備(S)?N?氯乙?；?2?氰基吡咯烷時(shí)，反應(yīng)時(shí)間為8h，制備3?氨基?1?金剛烷醇時(shí)，將98％硫酸和68％硝酸用量為3：1。該合成方法除了具有“步驟簡便，收率高，副產(chǎn)物量少”等優(yōu)點(diǎn)之外，還可以顯著減低生產(chǎn)成本。