一種沙格列汀的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010029605.9 申請日 -
公開（公告）號 CN111138341A 公開（公告）日 2020-05-12
申請公布號 CN111138341A 申請公布日 2020-05-12
分類號 C07D209/52 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉萬里;黃海平;薛洪澤;侯偉宏 申請（專利權(quán)）人 天津民祥生物醫(yī)藥股份有限公司
代理機構(gòu) 深圳紫晴專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 天津民祥生物醫(yī)藥股份有限公司
地址 300350 天津市津南區(qū)雙港工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種沙格列汀的制備方法，其制備方法：以(S)?N?叔丁氧羰基?(3?羥基金剛烷?1?基)甘氨酸與(1S,3S,5S)?2?氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷?3?甲腈鹽酸鹽，在2?(7?偶氮苯并三氮唑)?N,N,N′,N′?四甲基脲六氟磷酸酯/N,N?二異丙基乙胺催化作用下得到(1S)?2?[(1S,3S,5S)?3?氨甲酰基?2?氮雜雙環(huán)[3，1，0]己烷?2?基]?1?(3?羥基金剛烷?1?基)?2氧代乙基氨基甲酸叔丁酯，然后在酸性調(diào)節(jié)下脫保護基團得到(1S,3S,5S)?2?[(2S)?2?氨基?2?(3?羥基三環(huán)[3.3.1.13,7]癸烷?1?基)乙酰基]?2?氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷?3?腈。具有安全易操作、原料價廉易得、反應(yīng)條件溫和易控制、且反應(yīng)后處理簡單、收率較高等優(yōu)點。