一種比伐蘆定的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010858578.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112062835A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-12-11 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112062835A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-12-11 |
| 分類號(hào) | C07K14/815(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 曹康平;葉鑫發(fā);楊柱柱;張麗君;謝義鵬 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)四川海蓉藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)四川海蓉藥業(yè)有限公司;四川海匯藥業(yè)有限公司 |
| 地址 | 610000四川省成都市都江堰市彩虹大道南段802號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種比伐蘆定的制備方法，屬于多肽藥物制備方法技術(shù)領(lǐng)域。該方法以2?CTC樹(shù)脂為載體，采用固相法合成三肽片段Boc?D?Phe?Pro?Arg(Pbf)?OH和六肽片段Fmoc?Pro?Gly?Gly?Gly?Gly?Asn(Dod)?OH；再以Wang樹(shù)脂或2?CTC樹(shù)脂為載體，通過(guò)逐步法偶聯(lián)Fmoc保護(hù)氨基酸，獲得中間體(10?20)?肽樹(shù)脂，脫除Fmoc保護(hù)基后，依次逐個(gè)偶聯(lián)以上的六肽片段和三肽片段，經(jīng)裂解獲得比伐蘆定粗品，最后經(jīng)純化獲得比伐蘆定精品。此方法極大地提高了產(chǎn)品收率和純度，精品純度達(dá)99.89％，單雜均控制在0.1％以下，也降低了成本，利于大規(guī)模、產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。?? |
