一種硫酸特布他林及其B晶型的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | 2020111346371 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN112250586A | 公開（公告）日 | 2021-01-22 |
| 申請公布號 | CN112250586A | 申請公布日 | 2021-01-22 |
| 分類號 | C07C215/30(2006.01)I; | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 何鑫;胡彬彬;徐驥;汪偉 | 申請（專利權(quán)）人 | 福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 寧波誠源專利事務(wù)所有限公司 | 代理人 | 馮曉蘭;張群 |
| 地址 | 315201浙江省寧波市鎮(zhèn)海區(qū)莊市工三路6號 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種硫酸特布他林及其B晶型的制備方法，該方法先依次進(jìn)行溴化與還原反應(yīng)、取代反應(yīng)得到1?[3,5?二(芐氧基)苯基]?2?(叔丁基氨基)乙醇，使1?[3,5?二(芐氧基)苯基]?2?(叔丁基氨基)乙醇與還原劑和催化劑反應(yīng)、再與硫酸成鹽得到硫酸特布他林粗品，該硫酸特布他林粗品在加熱回流條件下析晶得到硫酸特布他林藥用B晶型。本發(fā)明所使用的原輔料均價(jià)廉易得，反應(yīng)過程中避免了使用劇毒易爆試劑，且整個(gè)反應(yīng)路線短、操作簡便，反應(yīng)條件溫和、安全，所得成品硫酸特布他林及其藥用B晶型收率高，硫酸特布他林收率在83％以上，其藥用B晶型收率在70％上，有利于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
