索非布韋中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710356886.7 申請日 -
公開（公告）號 CN107245064B 公開（公告）日 2019-09-20
申請公布號 CN107245064B 申請公布日 2019-09-20
分類號 C07D307/20（2006.01）I; C07C41/01（2006.01）I; C07C43/178（2006.01）I; C07D307/33（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐驥; 胡彬彬; 毛興波; 汪偉 申請（專利權(quán)）人 福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 寧波誠源專利事務(wù)所有限公司 代理人 馮曉蘭
地址 315201 浙江省寧波市鎮(zhèn)海區(qū)莊市工三路6號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種索非布韋中間體式(II)所示的[(2R,3R,4R)?3?(苯甲酰氧基)?4?氟?5?羥基?4?甲基四氫呋喃?2?基]甲基苯甲酸酯的制備方法和副產(chǎn)物式(Ⅲ)所示的[(2R,3R,4S)?4?氟?2,5?二羥基?4?甲基戊烷?1,3?二基]二苯甲酸酯的回收方法，包括：(1)化合物式(Ⅰ)即3,5?二苯甲?；?2?去氧?2?氟?2?甲基?D?核糖酸?γ?內(nèi)酯在第一溶劑中，在還原劑的作用下，在0℃至所述第一溶劑的回流溫度下反應(yīng)1～20小時，生成索非布韋中間體式(II)和副產(chǎn)物式(Ⅲ)；(2)對產(chǎn)物進(jìn)行過濾，得到的濾餅即副產(chǎn)物式(Ⅲ)；將濾餅溶于第二溶劑中，在pH＝1～6的酸性環(huán)境中，在氧化劑和催化劑的作用下，在0℃至所述第二溶劑的回流溫度下反應(yīng)0.5～5小時，生成所述化合物式(Ⅰ)。