一種高手性純度（S）-1-（2-氯乙酰基）吡咯烷-2-甲腈的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110448463.4 申請日 -
公開（公告）號 CN113264863A 公開（公告）日 2021-08-17
申請公布號 CN113264863A 申請公布日 2021-08-17
分類號 C07D207/16（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉濤;張中濤;徐海;張偉;項建華;姜娜 申請（專利權）人 合肥利夫生物科技有限公司
代理機構(gòu) 合肥市長遠專利代理事務所（普通合伙） 代理人 余婧
地址 230000安徽省合肥市創(chuàng)新產(chǎn)業(yè)園二期E3樓A區(qū)8層、9層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種高手性純度（S）?1?（2?氯乙?；┻量┩?2?甲腈的制備方法，包括：S1、在溶劑和縛酸劑存在下，L?脯氨酸與氯乙酰氯發(fā)生偶聯(lián)反應，得到中間體Ⅰ；S2、在溶劑和碘化鈉存在下，在堿性環(huán)境中，中間體I發(fā)生環(huán)化反應，得到中間體Ⅱ；S3、在溶劑和氨解劑存在下，中間體Ⅱ發(fā)生氨解開環(huán)反應，得到中間體Ⅲ；S4、在溶劑和三氯氧磷存在下，中間體Ⅲ發(fā)生氯化、脫水反應，得到（S）?1?（2?氯乙?；┻量┩?2?甲腈。本發(fā)明手性純度高，步驟簡單，原料易得、便宜，后處理方便和收率較高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。