一種制備依度沙班手性胺中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010599929.6 申請日 -
公開（公告）號 CN111606827A 公開（公告）日 2020-09-01
申請公布號 CN111606827A 申請公布日 2020-09-01
分類號 C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 呂關(guān)鋒;肖江;郭榮耀 申請（專利權(quán)）人 內(nèi)蒙古京東藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 012216內(nèi)蒙古自治區(qū)烏蘭察布市集寧區(qū)巴音工業(yè)園區(qū)巴音一街西側(cè)天音路北側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種安全且簡便的更適合于工業(yè)化大生產(chǎn)制備N?[(1R，2S，5S)?2?氨基?5?[(二甲氨基)羰基]環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯的方法。以化合物N?[(1R，2R，5S)?5?[(二甲氨基)羰基]?2?羥基環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯為原料，用甲苯、正庚烷等烴類做為反應(yīng)溶劑，在DBU存在下，與疊氮磷酸二苯酯反應(yīng)得到N?[(1R，2R，5S)?5?[(二甲氨基)羰基]?2?[(二苯氧磷酰)氧基]環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯與DBU疊氮酸鹽混合物，再加入合適的堿，用體系中生成的疊氮根取代磷酸酯得到相應(yīng)的疊氮化物N?[(1R，2S，5S)?2?疊氮?5?[(二甲氨基)羰基]環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯；再經(jīng)還原疊氮基得到相應(yīng)的氨基物N?[(1R，2S，5S)?2?氨基?5?[(二甲氨基)羰基]環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯。??