氨氯地平苯磺酸鹽的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200610116589.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1927837A 公開(kāi)(公告)日 2007-03-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN1927837A 申請(qǐng)公布日 2007-03-14
分類(lèi)號(hào) C07D211/90(2006.01) 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 潘仙華;毛海舫 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 上海開(kāi)特生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海申匯專(zhuān)利代理有限公司 代理人 上海應(yīng)用技術(shù)學(xué)院;上海開(kāi)特國(guó)際貿(mào)易有限公司
地址 200235上海市徐匯區(qū)漕寶路120號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種氨氯地平苯磺酸鹽的制備方法,其步驟包括:(a)4-[2-(三苯甲基胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯(VIII)與胺類(lèi)化合物反應(yīng)制得3-氨基-4-[2-(三苯甲基胺基)乙氧基]巴豆酸乙酯(IX);(b)鄰氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯在堿的催化下發(fā)生反應(yīng)制得2-(2-鄰氯苯亞甲基)-乙酰乙酸甲酯(X);(c)步驟a、b的產(chǎn)物反應(yīng)得到4-(2-氯苯基)-6-甲基-2-((2-(三苯甲基胺基)乙氧基)甲基)-1,4-二氫吡啶-3-甲酸乙酯-5-甲酸甲酯(XI),之后直接和苯磺酸反應(yīng)一步實(shí)現(xiàn)脫保護(hù)基和成鹽反應(yīng),制得氨氯地平(I)苯磺酸鹽。