一種巴洛沙韋中間體的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202011604074.8 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN112679522A | 公開（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申請公布號 | CN112679522A | 申請公布日 | 2021-04-20 |
| 分類號 | C07D213/89(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 付明偉;肖雅 | 申請（專利權(quán)）人 | 南京正濟(jì)醫(yī)藥銷售有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 柏尚春 |
| 地址 | 210000江蘇省南京市鼓樓區(qū)新模范馬路5號 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種巴洛沙韋中間體的制備方法，包含如下步驟，其中，R1選自C1?C4烷基；(1)化合物20或者化合物27在堿性條件下與氨基乙醇發(fā)生取代反應(yīng)得到化合物32A或32B；(2)化合物32A或者32B在酸性下脫Boc保護(hù)基并在溴乙醛參與下分子內(nèi)關(guān)環(huán)得到化合物33A或33B；(3)化合物33A或者33B在堿性下發(fā)生取代反應(yīng)得到化合物13或13B；(4)化合物13或者13B與呋喃酸反應(yīng)并拆分得到14或14B；(5)化合物14或者14B水解得到化合物2A或2B。本發(fā)明還公開了該合成中的關(guān)鍵化合物32A、32B、33A、33B的結(jié)構(gòu)。本發(fā)明提供的制備方法具有反應(yīng)條件溫和，后處理簡單，可以規(guī)模化生產(chǎn)等優(yōu)點。?? |
