SENP1小分子抑制劑及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310046271.6 申請日 -
公開（公告）號 CN103961348B 公開（公告）日 2016-08-17
申請公布號 CN103961348B 申請公布日 2016-08-17
分類號 A61K31/381(2006.01)I;A61K31/245(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D333/70(2006.01)I;C07C235/56(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C233/81(2006.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 張健;程金科;陸紹永;陳穎毅;張景苗;黃敏 申請（專利權(quán)）人 上海宇道生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海翼勝專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院;上海愛樂維生物科技有限公司
地址 200025 上海市黃浦區(qū)重慶南路227號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了SENP1小分子抑制劑及其應(yīng)用，提供一種含有式（1）所示的2?（4?苯基）?2?氧乙基?4?苯甲酸氨基苯甲酸酯衍生物為有效成分的SENP1小分子抑制劑及其在制備治療前列腺癌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明利用藥物化學(xué)和化學(xué)生物學(xué)，發(fā)現(xiàn)了一系列小分子化合物在體外實(shí)驗(yàn)和一些細(xì)胞系中能夠明顯抑制SENP1活性，進(jìn)一步設(shè)計并優(yōu)化SENP1小分子抑制劑，闡明其原子水平/分子水平上調(diào)節(jié)SENP1的作用模式及機(jī)制，并系統(tǒng)評價其在前列腺癌中的作用，為SENP1作為抗前列腺癌靶標(biāo)闡明藥理學(xué)基礎(chǔ)。該系列小分子化合物有望開發(fā)成為新的抗前列腺癌腫瘤的藥物，對抗腫瘤藥物的開發(fā)具有重要的意義。