一種β型高效氫溴酸沃替西汀轉(zhuǎn)晶方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510336287.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN106316985B 公開(kāi)（公告）日 2021-11-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN106316985B 申請(qǐng)公布日 2021-11-09
分類(lèi)號(hào) C07D295/096（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 甄志彬;呂健;張翔;劉琨;高世靜;陶新華 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 鄭州深藍(lán)海生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 450000河南省鄭州航空港經(jīng)濟(jì)綜合實(shí)驗(yàn)區(qū)黃海路與生物科技二街交叉口東北角鄭州臨空生物醫(yī)藥園10號(hào)樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種高效、簡(jiǎn)潔的氫溴酸沃替西汀的精制轉(zhuǎn)晶方法，屬于化學(xué)藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明中合成沃替西汀的前體叔丁基?4?（2?（2，4?二甲基苯硫酚基）苯基）哌嗪?1?碳酸酯采用異丙醇?氫溴酸混合溶液脫除N?Boc保護(hù)基，反應(yīng)體系降溫析晶，得到氫溴酸沃替西異丙醇溶劑合物再經(jīng)一次水共沸蒸餾，可以安全高效地得到β型氫溴酸沃替西汀。本發(fā)明方法減少了多步繁瑣的精制操作，同時(shí)也能有效解決了既往技術(shù)中存在的甲苯溶劑殘留、無(wú)機(jī)鹽殘留，金屬鈀殘留等問(wèn)題，得到的β型氫溴酸沃替西汀符合藥用所需要的化學(xué)純度和晶型純度，適合產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。