一種鹽酸阿托莫西汀的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810238323.2 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110294680A 公開（公告）日 2019-10-01
申請(qǐng)公布號(hào) CN110294680A 申請(qǐng)公布日 2019-10-01
分類號(hào) C07C213/06（2006.01）I; C07C213/10（2006.01）I; C07C217/48（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 杜寶權(quán); 王文娟; 王輝 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 鄭州深藍(lán)海生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 450000 河南省鄭州市鄭州航空港經(jīng)濟(jì)綜合實(shí)驗(yàn)區(qū)黃海路與生物科技二街交叉口東北角鄭州臨空生物醫(yī)藥園10號(hào)樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，提供了一種鹽酸阿托莫西汀的制備方法，以N?甲基?3?羥基?苯丙胺為起始原料與鄰氟甲苯發(fā)生芳香親核取代反應(yīng)，再經(jīng)（S）?扁桃酸手性拆分成鹽得到鹽酸阿托莫西汀。該路線中多步反應(yīng)采用連續(xù)操作，反應(yīng)后處理萃取及手性拆分成鹽溶劑均采用甲基叔丁基醚，后處理無減壓濃縮操作及無水硫酸鈉干燥步驟，操作簡(jiǎn)單，總收率達(dá)到20%?25%，純度99.5%以上，滿足相關(guān)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。該工藝無特殊反應(yīng)參數(shù)及設(shè)備要求，收率高、副產(chǎn)物少、后處理簡(jiǎn)單，反應(yīng)收率高，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。