賴諾普利合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN95111698.3 申請日 -
公開（公告）號 CN1140708A 公開（公告）日 1997-01-22
申請公布號 CN1140708A 申請公布日 1997-01-22
分類號 C07D207/16;A61K31/40 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫安民;支元華 申請（專利權(quán)）人 上海延安制藥廠
代理機構(gòu) 上海醫(yī)藥專利事務(wù)所 代理人 五洲藥廠;上海延安制藥廠
地址 200052上海市淮海西路274號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于抗高血壓藥血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑賴諾普利(Lisinopril)的制備方法。本法采用α-苯丁酮酸乙酯與帶保護(hù)基的賴氨酸氨化還原制備成帶保護(hù)基的N2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-賴氨酸，再在DCCI作用下，與N-羥基琥珀酰亞胺或N-羥基苯并三氮唑縮合得活化酯，活化酯與L-脯氨酸鹽縮合，再水解制得賴諾普利。本法可以盡量減少采用保護(hù)基及避免使用毒性高的氰化鉀及光氣。