一種制備氮雜吲哚類化合物的方法
基本信息

| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201811559981.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(公告)號(hào) | CN111349095A | 公開(公告)日 | 2020-06-30 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111349095A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-06-30 |
| 分類號(hào) | C07D471/14(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 陳劍;張現(xiàn)強(qiáng);顧榕;李耀強(qiáng) | 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 北京樺冠醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 102200北京市昌平區(qū)科技園區(qū)超前路11號(hào)三幢一層108室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要

| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種制備式(I)所示的氮雜吲哚類化合物的方法。本發(fā)明以天然氨基酸為起始物料,合成中間體將其與2?(N?叔丁氧羰基氨基)?3?甲基吡啶在有機(jī)堿存在下反應(yīng)得到中間體在酸性條件下脫去保護(hù)基,再關(guān)環(huán)得到氮雜吲哚類化合物隨后將醇活化或者采用Mitsunobu反應(yīng),關(guān)環(huán)得到式(I)。本發(fā)明提供的方法以天然氨基酸為起始物料,避免了手性輔助合成、手性拆分或者由酶催化反應(yīng)引入手性氨基等繁瑣工藝,大大降低了成本,適于工業(yè)化大生產(chǎn)。?? |





