一種制備氮雜吲哚類化合物的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811559981.8 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN111349095A 公開(公告)日 2020-06-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN111349095A 申請(qǐng)公布日 2020-06-30
分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳劍;張現(xiàn)強(qiáng);顧榕;李耀強(qiáng) 申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京樺冠醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 102200北京市昌平區(qū)科技園區(qū)超前路11號(hào)三幢一層108室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種制備式(I)所示的氮雜吲哚類化合物的方法。本發(fā)明以天然氨基酸為起始物料,合成中間體將其與2?(N?叔丁氧羰基氨基)?3?甲基吡啶在有機(jī)堿存在下反應(yīng)得到中間體在酸性條件下脫去保護(hù)基,再關(guān)環(huán)得到氮雜吲哚類化合物隨后將醇活化或者采用Mitsunobu反應(yīng),關(guān)環(huán)得到式(I)。本發(fā)明提供的方法以天然氨基酸為起始物料,避免了手性輔助合成、手性拆分或者由酶催化反應(yīng)引入手性氨基等繁瑣工藝,大大降低了成本,適于工業(yè)化大生產(chǎn)。??