一種鹽酸羅哌卡因中間體的制備及純化方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910029895.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN109503465A 公開(kāi)(公告)日 2021-07-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN109503465A 申請(qǐng)公布日 2021-07-02
分類(lèi)號(hào) C07D211/60 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張輯;陳文輝;呂帥;劉雪松;段士寶;劉佳興;李銘?zhàn)?程瑤;趙翠然;張永然;馬福民 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 河北一品制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京華科聯(lián)合專(zhuān)利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 王為;孟旭
地址 052165 河北省石家莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)三峽路18號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種鹽酸羅哌卡因中間體的制備及純化方法,所述方法使用單一手性原料L?哌啶甲酸鹽酸鹽與2,6?二甲基苯胺制備得到單一手性中間體(?)?(2S)?N?(2,6?二甲基苯基)哌啶?2?甲酰胺,可減少拆分步驟;本發(fā)明進(jìn)一步采用非極性溶劑對(duì)中間體(?)?(2S)?N?(2,6?二甲基苯基)哌啶?2?甲酰胺進(jìn)行精制,減少相關(guān)雜質(zhì),本發(fā)明所述的制備方法,后處理簡(jiǎn)便,產(chǎn)品純度高,經(jīng)打漿精制后純度達(dá)99.5%以上,單個(gè)雜質(zhì)小于0.1%,總收率大于80%,適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。