一種抗凝血藥物替卡格雷原料中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810453592.0 申請日 -
公開（公告）號 CN108503508B 公開（公告）日 2018-09-07
申請公布號 CN108503508B 申請公布日 2018-09-07
分類號 C07C29/32(2006.01)I;C07C33/50(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 倪潤炎;王偉;劉可 申請（專利權(quán)）人 廣州潤霖醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州天河萬研知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉強(qiáng);陳軒
地址 510000廣東省廣州市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)東博路6號自編一棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種抗凝血藥物替卡格雷原料中間體的合成方法，它包括以下步驟：（a）向反應(yīng)容器中加入甲苯，用N2置換多次，加入炔丙醇后冷卻至?80℃~?50℃，加入Pd(PPh3)2Cl2和CuI的混合物，再依次滴加N,N?二異丙基乙胺、1,2?二氟?4?碘代苯，升溫至50~80℃進(jìn)行反應(yīng)，提純得化合物2；（b）向氫化反應(yīng)釜中加入所述化合物2以及Pd?CaCO3催化劑，用H2置換多次，升溫至30~80℃進(jìn)行反應(yīng)，提純得化合物3；（c）向反應(yīng)瓶中加入1,2二氯乙烷，冷卻至?50℃~?20℃后依次加入二乙基鋅、二碘甲烷以及所述化合物3的二碘甲烷溶液，攪拌并升溫至40~50℃進(jìn)行反應(yīng)。極大地減少了合成步驟、提高了產(chǎn)品質(zhì)量和產(chǎn)率。??