作為EP4受體拮抗劑的吡唑酰胺衍生物及其在癌癥和炎癥中的用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110947808.0 申請日 -
公開（公告）號 CN114075140A 公開（公告）日 2022-02-22
申請公布號 CN114075140A 申請公布日 2022-02-22
分類號 C07D231/20（2006.01）I;A61K31/415（2006.01）I;A61P3/00（2006.01）I;A61P13/00（2006.01）I;A61P29/00（2006.01）I;A61P19/02（2006.01）I;A61P15/00（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P13/10（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張學軍;臧楊;李莉娥;李群;趙雙;劉哲;常少華;孫紅娜 申請（專利權(quán)）人 武漢人福創(chuàng)新藥物研發(fā)中心有限公司
代理機構(gòu) 北京知帆遠景知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 肖陽
地址 430075湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)高新大道666號C7棟705-2室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提出了一種有效拮抗EP4受體的新化合物，其為式（I）所示化合物，或者式（I）所示化合物的互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、水合物、溶劑化物、藥學可接受的鹽或前藥，其中，R1選自H或鹵素；鹵素選自F、Cl、Br、I。本發(fā)明的化合物可以有效地拮抗EP4受體，具有更好的藥代動力學性質(zhì)，在體內(nèi)暴露量更高，給藥量低、順應(yīng)性更好，對于EP4受體的科學研究和相關(guān)疾病的預(yù)防和治療具有重要意義和應(yīng)用前景。