一種采用對香豆酸制備降血脂藥環(huán)丙貝特的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510711339.7 申請日 -
公開（公告）號 CN105237389A 公開（公告）日 2016-01-13
申請公布號 CN105237389A 申請公布日 2016-01-13
分類號 C07C59/72(2006.01)I;C07C51/02(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 袁偉成;趙建強;周鳴強;徐小英;余斌;劉斌;陳明豐;陳浩 申請（專利權(quán)）人 浙江耐司康藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 北京慕達星云知識產(chǎn)權(quán)代理事務所（特殊普通合伙） 代理人 成都麗凱手性技術(shù)有限公司;浙江耐司康藥業(yè)有限公司
地址 610041 四川省成都市高新區(qū)紫薇東路16號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種采用對香豆酸制備降血脂藥環(huán)丙貝特的方法，其具體步驟包括：對香豆酸(I)在堿性催化劑下發(fā)生脫羧反應，得到對羥基苯乙烯(Ⅱ)、對羥基苯乙烯(Ⅱ)在堿的作用下與2-鹵代異丁酸酯反應得到醚化產(chǎn)物(Ⅲ)、醚化產(chǎn)物(Ⅲ)與氯仿在堿性條件下，在相轉(zhuǎn)移催化劑的作用下發(fā)生環(huán)化反應得到環(huán)化產(chǎn)物(Ⅳ)、環(huán)化產(chǎn)物(Ⅳ)在堿溶液中醇解、酸化，經(jīng)重結(jié)晶得到環(huán)丙貝特(Ⅴ)；本發(fā)明的方法合成步驟短，操作安全，后處理簡便，易于規(guī)模化工業(yè)化生產(chǎn)，且?guī)缀鯖]有發(fā)生爆炸等事故的可能。在整個反應過程中僅用到常規(guī)的酸堿和溶劑，成本低廉，溶劑可回收套用，環(huán)境友好，并且收率提高了20％以上。