一種維格列汀的連續(xù)制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011467947.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112679406A | 公開（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112679406A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-04-20 |
| 分類號(hào) | C07D207/16(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 劉振強(qiáng);王麗霞;劉新元;馬愛華;劉玉芳 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 河北合佳醫(yī)藥科技集團(tuán)股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 石家莊輕拓知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 張培元 |
| 地址 | 050000河北省石家莊市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)海南路80號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種維格列汀的連續(xù)制備方法，包括：一、以(S)?吡咯烷?2甲腈對(duì)甲苯磺酸鹽、氯乙酰氯、三乙胺與二氯甲烷得(S)?1?(2?氯乙?；?吡咯烷?2甲腈，洗滌，分液保留有機(jī)相；二、有機(jī)相中加水和3?氨基?1?金剛烷醇，回流、蒸除有機(jī)溶劑、升溫、反應(yīng)得料液；三、料液洗滌，降溫、調(diào)至酸性、洗滌得料液；四、水相萃取、降溫、調(diào)至堿性、分液保留有機(jī)相，水相再次萃取、分液，合并有機(jī)相、蒸除溶劑，加入結(jié)晶溶劑，得到HPLC純度≧99.5％的為維格列汀。本發(fā)明提供一種原料吸水性低、方便制備、儲(chǔ)存和投料；通過連續(xù)工藝操作，減少了操作步驟，提高了整體收率；最后采用水作反應(yīng)溶劑，降低了生產(chǎn)成本，減輕環(huán)境污染壓力，適用于維格列汀的制備。?? |
