一種達(dá)比加群酯的精制方法及其特定降解雜質(zhì)的控制方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110558823.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN113307792A 公開（公告）日 2021-08-27
申請(qǐng)公布號(hào) CN113307792A 申請(qǐng)公布日 2021-08-27
分類號(hào) C07D401/12（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 崔林芳;趙胤;錢剛;張文靈;田湘寅 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州國(guó)瑞生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京精金石知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 尉月麗
地址 310000浙江省杭州市濱江區(qū)西興街道江陵路88號(hào)10幢北座8樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種達(dá)比加群酯的精制方法及其特定降解雜質(zhì)的控制方法，所述達(dá)比加群酯化合物為3?[（2?{[4?（己氧羰基氨基?亞氨基?甲基）?苯基氨基]?甲基}?1?甲基?1H?苯并咪唑?5?羰基）?吡啶?2?基?氨基]?丙酸乙酯的甲磺酸鹽，本發(fā)明還涉及該化合物精制過程中特定降解雜質(zhì)的控制方法。包括以下步驟：將達(dá)比加群酯和乙腈進(jìn)行攪拌混合，然后進(jìn)行加熱至回流狀態(tài)，在回流狀態(tài)下保溫1?2小時(shí)，接下來進(jìn)行緩慢降溫、壓濾、真空干燥等工藝流程的處理，得到達(dá)比加群酯，再與甲磺酸成鹽得到甲磺酸達(dá)比加群酯。通過本發(fā)明所述的精制方法得到的達(dá)比加群酯的純度較高，無溶劑殘留，反應(yīng)條件溫和，易于工業(yè)化生產(chǎn)。