一種替比培南酸的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811605847.7 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN109651372A 公開(公告)日 2019-04-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN109651372A 申請(qǐng)公布日 2019-04-19
分類號(hào) C07D477/20(2006.01)I; C07D477/06(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王君; 喬永輝; 王永興; 張方杰; 李銀光; 王文遠(yuǎn); 崔浩 申請(qǐng)(專利權(quán))人 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 開封制藥(集團(tuán))有限公司; 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 475000 河南省開封市禹南街1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種如式1所示的替比培南酯中間體——替比培南酸的制備方法,屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域。該方法以化合物I為起始原料,以SiO2或蒙脫土KSF負(fù)載全氟磺酸樹脂吡啶類鹽為催化劑,以二氯乙烷/乙腈為溶劑,在有機(jī)堿存在下與化合物II反應(yīng),一鍋直接制備替比培南酸。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明所采用的替比培南酸的合成工藝,合成步驟少,操作簡(jiǎn)便,后處理簡(jiǎn)單,可操作性強(qiáng),產(chǎn)品成本低,適于工業(yè)化生產(chǎn)。使用的固體酸試劑價(jià)廉易得,無(wú)污染無(wú)腐蝕性,且可以回收再用。