一種氯卡色林的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710554945.1 申請日 -
公開(公告)號 CN107353250B 公開(公告)日 2019-11-12
申請公布號 CN107353250B 申請公布日 2019-11-12
分類號 C07D223/16(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王君; 祁俊杰; 王新軍; 王永興; 王文遠; 杜陽森; 丁紅強 申請(專利權)人 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
代理機構 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 代理人 開封制藥(集團)有限公司; 輔仁藥業(yè)集團熙德隆腫瘤藥品有限公司; 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 475000 河南省開封市禹南街1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種改進的氯卡色林的合成方法,屬藥物化學領域。以對氯苯乙胺為原料,與丙烯醛經還原胺化反應制備出N?烯丙基?4?氯?苯乙胺(化合物2),化合物2的氨基經叔丁氧羰基(Boc)保護得到N?Boc?N?烯丙基?4?氯?苯乙胺(化合物3),化合物3經醋酸鈀催化環(huán)合得化合物4,化合物4經催化氫化得到N?Boc?氯卡色林,Boc基團在酸性條件下脫去得氯卡色林粗品,經進一步純化得到氯卡色林。本發(fā)明所采用試劑廉價易得,反應安全可靠,反應溶劑可回收再利用,后處理操作簡便,環(huán)境友好,利于規(guī)?;墓I(yè)生產。。