一種氯卡色林的合成方法
基本信息

| 申請?zhí)?/td> | CN201710554945.1 | 申請日 | - |
| 公開(公告)號 | CN107353250B | 公開(公告)日 | 2019-11-12 |
| 申請公布號 | CN107353250B | 申請公布日 | 2019-11-12 |
| 分類號 | C07D223/16(2006.01)I | 分類 | 有機化學〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王君; 祁俊杰; 王新軍; 王永興; 王文遠; 杜陽森; 丁紅強 | 申請(專利權)人 | 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司 |
| 代理機構 | 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) | 代理人 | 開封制藥(集團)有限公司; 輔仁藥業(yè)集團熙德隆腫瘤藥品有限公司; 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司 |
| 地址 | 475000 河南省開封市禹南街1號 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要

| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種改進的氯卡色林的合成方法,屬藥物化學領域。以對氯苯乙胺為原料,與丙烯醛經還原胺化反應制備出N?烯丙基?4?氯?苯乙胺(化合物2),化合物2的氨基經叔丁氧羰基(Boc)保護得到N?Boc?N?烯丙基?4?氯?苯乙胺(化合物3),化合物3經醋酸鈀催化環(huán)合得化合物4,化合物4經催化氫化得到N?Boc?氯卡色林,Boc基團在酸性條件下脫去得氯卡色林粗品,經進一步純化得到氯卡色林。本發(fā)明所采用試劑廉價易得,反應安全可靠,反應溶劑可回收再利用,后處理操作簡便,環(huán)境友好,利于規(guī)?;墓I(yè)生產。。 |





