一種特布他林的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010671179.9 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN111960955A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-11-20 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111960955A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-11-20 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C213/04;C07C213/00;C07C213/10;C07C215/30;C07D301/00;C07D303/16 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 陶義華;穆加兵;黃迎春;凌岫泉 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 南京恒道醫(yī)藥科技股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 蘇州市中南偉業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) | 代理人 | 李明 |
| 地址 | 210033 江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道緯地路9號(hào)F6幢317室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域，具體涉及一種特布他林的制備方法。其技術(shù)要點(diǎn)如下：一種制備特布他林的方法，S1.向反應(yīng)釜中加入化合物I和二氯甲烷，攪拌溶解后加入酸酐；S2.反應(yīng)完畢后向體系中加入稀堿水充分?jǐn)嚢柘礈?，收集二氯甲烷相，減壓蒸餾得到黃色油狀物，即為化合物II；S3.向反應(yīng)釜中加入化合物II和乙酸乙酯、叔丁胺、氫氧化鈉和氧化保護(hù)劑；S4.步驟S3反應(yīng)完畢后向體系中加入純化水洗滌步驟S3的反應(yīng)液，收集乙酸乙酯相，減壓蒸餾乙酸乙酯相，得到特布他林。本發(fā)明提供的技術(shù)方案降低了反應(yīng)后處理難度，使得中間體化合物容易從反應(yīng)體系中分離出來(lái)，同時(shí)避免了環(huán)氧鍵水解等副反應(yīng)的發(fā)生，增加了終產(chǎn)品特布他林的穩(wěn)定性和收率。 |
