一種改進(jìn)的Fmoc多肽固相合成縮宮素的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610817393.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN106243194A 公開(kāi)（公告）日 2016-12-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN106243194A 申請(qǐng)公布日 2016-12-21
分類號(hào) C07K7/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫鵬程 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 蘭州凱博藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 胡輝
地址 730010 甘肅省蘭州市城關(guān)區(qū)張?zhí)K灘800號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種改進(jìn)的Fmoc多肽固相合成縮宮素的方法。該方法包括以下步驟：1）以Rink?Amide?AM樹(shù)脂為固相載體，以Fmoc保護(hù)氨基酸為單體，N末端為Boc?Cys(Acm)?OH，哌嗪溶液為脫帽試劑，在縮合劑和堿性條件作用下，依次逐個(gè)接上氨基酸，合成縮宮素；2）用碘脫去Acm同時(shí)在固相載體上形成二硫鍵，得到環(huán)化保護(hù)縮宮素序列；3）進(jìn)行切肽，濃縮，得到縮宮素的粗品；4）將粗品提純后，得到縮宮素產(chǎn)品。本發(fā)明提供了一種合成效率高、成本較低、環(huán)境友好、反應(yīng)條件溫和、純度和效價(jià)高，有利于工業(yè)化生產(chǎn)的縮宮素合成工藝。