一種長(zhǎng)春西汀的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911012530.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN110950859B 公開(kāi)(公告)日 2021-04-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN110950859B 申請(qǐng)公布日 2021-04-30
分類(lèi)號(hào) C07D461/00 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李捍雄;王小波;王杰成 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 廣州一品紅制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州正明知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 成姍
地址 510000 廣東省廣州市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)東區(qū)東博路6號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種高純度長(zhǎng)春西汀的制備方法,包括如下步驟:S1.制備長(zhǎng)春胺,包括:將它波寧溶解,在鈀碳催化下進(jìn)行加氫反應(yīng)得到長(zhǎng)春佛明;長(zhǎng)春佛明氧化得到長(zhǎng)春佛明氮氧化物;長(zhǎng)春佛明氮氧化物反應(yīng)液在酸的催化下得到中間體長(zhǎng)春胺;S2.以甲苯做溶劑,加入脫水劑,使長(zhǎng)春胺脫水得到阿撲長(zhǎng)春胺;S3.在步驟S2基礎(chǔ)上,以乙醇為溶劑,二氯甲烷為助溶劑,乙醇鈉/甲醇鈉做催化劑進(jìn)行酯交換反應(yīng),得到長(zhǎng)春西汀粗品,乙醇重結(jié)晶后得到長(zhǎng)春西汀。本發(fā)明工藝生產(chǎn)操作簡(jiǎn)單,規(guī)避高毒性試劑,得到產(chǎn)品雜質(zhì)少,純度99.9%以上,質(zhì)量?jī)?yōu)于原研廠(chǎng)家,滿(mǎn)足藥用要求,生產(chǎn)效率高,操作簡(jiǎn)便,對(duì)環(huán)境友好。