一種依度沙班的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910298424.3 申請日 -
公開（公告）號 CN109942600B 公開（公告）日 2021-08-20
申請公布號 CN109942600B 申請公布日 2021-08-20
分類號 C07D513/04;C07D213/75;C07C271/24 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 呂關(guān)鋒;肖江;郭榮耀 申請（專利權(quán)）人 內(nèi)蒙古京東藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 012216 內(nèi)蒙古自治區(qū)烏蘭察布市集寧區(qū)巴音工業(yè)園區(qū)巴音一街西側(cè)天音路北側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及對甲苯磺酸依度沙班水合物及其中間體的制備新路線和新方法。包括：制備了具有高反應(yīng)活性的化合物109A4x；采用新的合成方法制備化合物109C6x；制備了新的化合物109E8?01、109E9x、109T7?01；并用上述中間體制備得到對甲苯磺酸依度沙班水合物。新方法和新路線避免了需要深冷的反應(yīng)步驟，避免了用危險(xiǎn)的單質(zhì)硫和高風(fēng)險(xiǎn)的正丁基鋰、高危險(xiǎn)性的疊氮化合物?？傊?，本發(fā)明的方法更利于安全、簡便并有效降低成本的工業(yè)化規(guī)模來制備對甲苯磺酸依度沙班水合物及其關(guān)鍵中間體。