一種反式-1,3-二羥基環(huán)丁烷-1-羧酸的制備方法
基本信息

| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201811007287.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(公告)號(hào) | CN109096098B | 公開(公告)日 | 2021-04-23 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN109096098B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-04-23 |
| 分類號(hào) | C07C51/09(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07C69/757(2006.01)I;C07C51/353(2006.01)I;C07C67/22(2006.01)I;C07C62/08(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 練華文;劉貴華 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 南京富潤(rùn)凱德生物醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210032江蘇省南京市南京高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)藥谷大道11號(hào)加速器二期09棟1-2層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要

| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種反式?1,3?二羥基環(huán)丁烷?1?羧酸的制備方法,主要解決反式1,3?二羥基環(huán)丁烷?1?羧酸合成工藝缺乏的技術(shù)問題,包括以下步驟:以化合物II(3?(芐氧基)?1?環(huán)丁酮)為原料,與三甲基氰硅烷反應(yīng)生成化合物III;化合物III的氰基經(jīng)過醇解后生成化合物IV;再水解生成化合物V;化合物V經(jīng)過重結(jié)晶分離得到順式化合物VI;化合物VI經(jīng)過酯化后生成化合物VII;化合物VII中羥基經(jīng)過叔丁基二甲基氯硅烷保護(hù)后生成化合物VIII;化合物VIII經(jīng)過脫芐基保護(hù)基得到化合物IX;化合物IX與對(duì)硝基苯甲酸經(jīng)過Mitsunobu反應(yīng)生成化合物X,再脫去對(duì)硝基苯甲?;玫交衔颴I,羥基構(gòu)型發(fā)生了翻轉(zhuǎn);最后水解得到化合物I(反式?1,3?二羥基環(huán)丁烷?1?羧酸)。?? |





