一種3-（取代苯基）氧雜環(huán)丁烷-3-羧酸及其中間體的制備方法及應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910350591.8 申請日 -
公開（公告）號 CN111848552A 公開（公告）日 2020-10-30
申請公布號 CN111848552A 申請公布日 2020-10-30
分類號 C07D305/06(2006.01)I;C07D305/08(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 練華文;張杰;劉貴華 申請（專利權(quán)）人 南京富潤凱德生物醫(yī)藥有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 210032江蘇省南京市南京高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)藥谷大道11號加速器二期09棟1-2層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 以3?氧雜環(huán)丁酮(化合物II)為起始原料，在堿性條件下與膦?；宜崛阴ソ?jīng)過Wittig反應(yīng)得到化合物III；化合物III與硼酸化合物IV發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)得到化合物V；化合物V酯基經(jīng)過還原生成化合物VI；化合物VI的羥基與磺酰氯/磺酸酐發(fā)生親核取代反應(yīng)生成化合物VII；化合物VI的羥基與鹵代試劑反應(yīng)生成化合物VIII；化合物VII或化合物VIII經(jīng)過消除反應(yīng)生成化合物IX；最后化合物IX雙鍵經(jīng)過氧化生成3?(取代苯基)氧雜環(huán)丁烷?3?羧酸(化合物I)。本方法操作簡便、收率較高，總收率可達35％，可以實現(xiàn)大規(guī)模生產(chǎn)。??