碘帕醇的合成及其合成中間體的制備

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210134330.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103382160A 公開(kāi)（公告）日 2013-11-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN103382160A 申請(qǐng)公布日 2013-11-06
分類(lèi)號(hào) C07C237/46(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡志奇;邢宏燈;吳應(yīng)剛;李磊;陳滿(mǎn) 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 上海億脈利醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 代理人 上海海神化學(xué)生物科技有限公司;浙江臺(tái)州海神制藥有限公司
地址 200231 上海市徐匯區(qū)華涇路1305弄10號(hào)A區(qū)407室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 從5-氨基-N,N'-雙[2-羥基-1-(羥甲基)乙基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(II)開(kāi)始制備式(I)的(S)-N,N'-雙[2-羥基-1-(羥甲基)乙基]-5-[(2-羥基-1-氧代丙基)氨基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(碘帕醇)的方法，該方法包括a)將式(II)化合物與適合的保護(hù)劑“混合酸酐”反應(yīng)，得到式(III)化合物即“混合酯”；b)通過(guò)將式(III)化合物與(S)-2-(乙酰氧基)丙酰氯反應(yīng)而使其5位上的氨基?；?，得到式(IV)化合物；以及c)通過(guò)在堿性或者酸性條件下的水解，或者是通過(guò)醇解脫除式(IV)化合物中存在的所有酰基，得到式(I)的碘帕醇。本發(fā)明還涉及式(III)所示的碘帕醇的合成中間體。