一種γ-內酰胺橋聯二肽類化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711174789.2 申請日 -
公開（公告）號 CN107903302B 公開（公告）日 2021-05-14
申請公布號 CN107903302B 申請公布日 2021-05-14
分類號 C07K5/023;C07K1/06;C07K1/02 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 林安健;郭濤;孫棟棟;吳勇;陳立煌 申請（專利權）人 韶遠科技（上海）有限公司
代理機構 北京品源專利代理有限公司 代理人 鞏克棟
地址 201318 上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿易試驗區(qū)張江路185號1幢206B室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種γ?內酰胺橋聯二肽類化合物的制備方法，所述方法為式I所示二元酸酯與式II所示叔丁氧基羰基乙胺反應得到式III所示2?[4?(烷氧基羰基)?2?氧代吡咯烷基乙酸酯；所述2?[4?(烷氧基羰基)?2?氧代吡咯烷基乙酸酯在堿性物質存在下水解得到式IV所示的2?(4?羧基?2?氧代吡咯烷基)乙酸酯；所述2?(4?羧基?2?氧代吡咯烷基)乙酸酯與叔丁醇在疊氮磷酸二苯酯存在下反應得到式V所示Boc保護的吡咯烷基乙酸酯；而后水解得到式VI所示的2?{4?[(叔丁氧基)羰基氨基]?2?氧代吡咯烷基}乙酸。本發(fā)明制備方法不使用硫化物，利于環(huán)保，合成路線簡單，收率高。