4-乙炔基-四氫吡喃或4-乙炔基哌啶的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910860511.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110627827A 公開（公告）日 2019-12-31
申請(qǐng)公布號(hào) CN110627827A 申請(qǐng)公布日 2019-12-31
分類號(hào) C07F7/08 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊杰;方衛(wèi)國;施國強(qiáng) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州澳賽諾生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州杭誠專利事務(wù)所有限公司 代理人 杭州澳賽諾生物科技有限公司
地址 311604 浙江省杭州市建德市梅城鎮(zhèn)聯(lián)紅村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，為解決現(xiàn)有4?乙炔基?四氫吡喃和4?乙炔基哌啶的合成方法操作復(fù)雜，成本高，不適合工業(yè)化生產(chǎn)的問題，提供了一種4?乙炔基?四氫吡喃或4?乙炔基哌啶的合成方法，包括以下步驟：將式(Ⅰ)所示的化合物的羰基與磷葉立德鹽在強(qiáng)堿作用下經(jīng)Wittig反應(yīng)生成式(Ⅱ)所示的化合物；反應(yīng)溫度為0～50℃；(2)將式(II)所示的化合物水解生成式(Ⅲ)所示的化合物；反應(yīng)溫度為20～60℃；(3)將式(Ⅲ)所示的化合物經(jīng)Corey?Fuchs反應(yīng)得到式(Ⅳ)；反應(yīng)溫度為?20～40℃；(4)將式(Ⅳ)所示的化合物與強(qiáng)堿反應(yīng)，然后與硅試劑作用生成式(Ⅴ)所示的化合物；反應(yīng)溫度為?70～20℃。本發(fā)明原料簡單易得，成本低，合成步驟簡單，產(chǎn)率高，既適合實(shí)驗(yàn)室小規(guī)模制備又適合工業(yè)化生產(chǎn)。