一種手性四氫吡咯-3-羧酸的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910855100.5 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110511170A 公開（公告）日 2019-11-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN110511170A 申請(qǐng)公布日 2019-11-29
分類號(hào) C07D207/16 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊杰;方衛(wèi)國;施國強(qiáng) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州澳賽諾生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州杭誠專利事務(wù)所有限公司 代理人 杭州澳賽諾生物科技有限公司
地址 311604 浙江省杭州市建德市梅城鎮(zhèn)聯(lián)紅村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，為解決傳統(tǒng)手性四氫吡咯?3?羧酸的合成方法制備路線長、收率低的問題，提供了一種手性四氫吡咯?3?羧酸的合成方法，包括：(1)硝基烯烴化合物與1～6碳的烷烴基酯在手性催化劑作用下合成式(II)；(2)將式(II)經(jīng)硝基還原成胺基反應(yīng)，同時(shí)環(huán)合反應(yīng)得到式(III)；(3)將式(III)經(jīng)脫去酯基反應(yīng)得到式(IV)所示的化合物；(4)將式(IV)的內(nèi)酰胺還原成胺，胺基NH進(jìn)行保護(hù)后生成式(V)；(5)將式(V)的呋喃環(huán)氧化生成羧基得到式(VI)。本發(fā)明可以立體專一性的合成R或S構(gòu)型的手性四氫吡咯?3?羧酸，降低了手性副產(chǎn)物的生成，提高了手性合成工藝的效率。