一種制備卡貝縮宮素的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410461695.3 申請日 -
公開（公告）號 CN104262464A 公開（公告）日 2015-01-07
申請公布號 CN104262464A 申請公布日 2015-01-07
分類號 C07K7/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 紀東亮;秦德志;施躍英;龔裕錄 申請（專利權(quán)）人 杭州湃肽生化科技有限公司
代理機構(gòu) 杭州華知專利事務所 代理人 杭州湃肽生化科技有限公司;浙江湃肽生物有限公司
地址 311121 浙江省杭州市余杭區(qū)倉前街道海曙路18號2號樓401
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種固相合成卡貝縮宮素的方法，包括由PAM樹脂和Fmoc-Gly-OH反應得到Fmoc-Gly-PAM樹脂；通過固相合成法依次連接具有Fmoc保護基團的氨基酸，得到BrCH2CH2CH2CONH-Tyr(OMe)-Ile-Gln-Asn-Cys(Mmt)-Pro-Leu-Gly-PAM樹脂；脫除Cys中的Mmt保護基；DMAP為環(huán)合試劑進行環(huán)合反應得到Cyclo[CH2CH2CH2CO-Tyr(OMe)-Ile-Gln-Asn-Cys]-Pro-Leu-Gly–PAM；用氨甲醇溶液對環(huán)合產(chǎn)物進行氨解得到卡貝縮宮素的粗品；純化凍干得到卡貝縮宮素；總收率高達45%以上。與常規(guī)的制備方法比較，該方法避免使用大量高濃度強腐蝕性酸和易燃易爆的乙醚、收率高、成本低、反應條件溫和、環(huán)境污染小、有利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。