一種制備卡貝縮宮素的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410461695.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN104262464B 公開（公告）日 2017-04-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN104262464B 申請(qǐng)公布日 2017-04-12
分類號(hào) C07K7/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 紀(jì)東亮;秦德志;施躍英;龔裕錄 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州湃肽生化科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州華知專利事務(wù)所 代理人 浙江湃肽生物有限公司
地址 312452 浙江省紹興市嵊州市三界鎮(zhèn)下市頭爐具城8號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明設(shè)計(jì)一種固相合成卡貝縮宮素的方法，包括由PAM樹脂和Fmoc?Gly?OH反應(yīng)得到Fmoc?Gly?PAM樹脂；通過(guò)固相合成法依次連接具有Fmoc?保護(hù)基團(tuán)的氨基酸，得到BrCH2CH2CH2CONH?Tyr(OMe)?Ile?Gln?Asn?Cys(Mmt)?Pro?Leu?Gly?PAM樹脂；脫除Cys?中的Mmt保護(hù)基；DMAP為環(huán)合試劑進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)得到Cyclo[CH2CH2CH2CO??Tyr(OMe)??Ile??Gln?Asn?Cys]?Pro?Leu?Gly?–PAM；用氨甲醇溶液對(duì)環(huán)合產(chǎn)物進(jìn)行氨解得到卡貝縮宮素的粗品；純化凍干得到卡貝縮宮素；總收率高達(dá)45%?以上。與常規(guī)的制備方法比較，該方法避免使用大量高濃度強(qiáng)腐蝕性酸和易燃易爆的乙醚、收率高、成本低、反應(yīng)條件溫和、環(huán)境污染小、有利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。