一種利那洛肽的合成和純化方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610739783.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN106167514A 公開(kāi)（公告）日 2016-11-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN106167514A 申請(qǐng)公布日 2016-11-30
分類號(hào) C07K7/08(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉志國(guó);李雪豪;紀(jì)東亮;秦德志 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州湃肽生化科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州華知專利事務(wù)所 代理人 杭州湃肽生化科技有限公司;浙江湃肽生物有限公司
地址 311121 浙江省杭州市余杭區(qū)倉(cāng)前街道余杭塘路2628號(hào)二號(hào)樓B座401
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥合成領(lǐng)域，具體涉及一種合成利那洛肽的方法，采用固相合成在SEQ?ID?NO:1所示氨基酸序列，Thr、Cys、Asn、Tyr、Glu側(cè)鏈上偶聯(lián)有保護(hù)基，在C端偶聯(lián)有樹(shù)脂載體的利那洛肽樹(shù)脂；利那洛肽樹(shù)脂裂解脫除所有保護(hù)基和樹(shù)脂載體，得到未環(huán)化的利那洛肽線性粗肽，然后采用Cystine/Cysteine的鹽酸胍氧化體系對(duì)利那洛肽線性粗肽進(jìn)行氧化反應(yīng)，自?N端到C端形成三個(gè)二硫鍵，得到利那洛肽粗品，純化后即得到利那洛肽。該方法從氧化體系方面著手，改進(jìn)了利那洛肽的生產(chǎn)方法，以較簡(jiǎn)便、較快捷的工藝步驟提高了利那洛肽的總收率，總收率在38%以上，且產(chǎn)品純度穩(wěn)定在99%以上，單一雜質(zhì)控制在0.1%以下。